拉莫三嗪的化学构造不同于传统的抗癫痫药物，但其作用机制却与苯妥英钠、卡马西平类似。经过阻断电压敏理性钠通道，拉莫三嗪可在不影响正常神经元的电生理过程的同时，选择性地不断癫痫灶内神经元去极化及高频率的放电过程，从而稳定神经元的突触前膜、进步癫痫灶放电的阈值、并抑止谷氨酸等兴奋性氨基酸的释放。

临床研究表明，癫痫病人口服拉莫三嗪120～240mg后，痫波幅度明显减弱；而失神经发作的患儿应用拉莫三嗪治疗12周后，痫波的发生频率减少了10倍。由此提示，抑制癫痫波的发生而非癫痫波的传递过程可能是拉莫三嗪抗癫痫发作的主要机制。

拉莫三嗪抗癫痫作用虽然是广谱性的，但不同的癫痫类型对其反应并不相同，现分述如下：

对疗效显著的癫痫：

对原发性全身性发作（包括癫痫失神性发作、非典型失神性发作、失张力性发作、癫痫持续状态等），用拉莫三嗪以辅助治疗效果最为显著。据一项677例的临床试验报道，拉莫三嗪辅助治疗难治性癫痫12周，各癫痫类型如典型失神性发作、非典型失神性发作、失张力性发作的有效控制率可分别达到33%、60%、58%。

对伴有精神障碍的难治性癫痫（如复杂性部分性发作）拉莫三嗪可有效改善癫痫病人的认知、行为功能及精神运动状态。予45例伴有精神障碍的癫痫患儿加用拉莫三嗪0.5～15.7mg（kgd），4～35个月，结果11%的病人完全控制发作，总有效率达到36%。

婴儿及LennoxGastaut综合征常表现为多种全身性发作，并伴有不同程度的智力障碍，一般的药物治疗效果不佳，但加用拉莫三嗪则能有效控制病情的发作，其有效率分别达到63%和38%。

对拉莫三嗪疗效一般的癫痫

伴有或不伴有继发性全身性发作的部分性发作（其中伴有全身性发作者对拉莫三嗪的反应较不伴有全身性发作者为好）；Rett综合征。

对拉莫三嗪疗效尚未肯定的癫痫

如肌阵挛发作的部分病例中，应用拉莫三嗪甚至会加重病情的发作。

拉莫三嗪单药治疗

由于有关拉莫三嗪的临床资料正在总结积累，因此目前在儿科临床多应用拉莫三嗪辅助治疗各类难治性癫痫，其单药治疗尚处于进一步的临床试验阶段。

拉莫三嗪抗癫痫作用不但确切，而且广谱。临床常用来治疗多种癫痫类型。在儿科拉莫三嗪辅助治疗全身性发作，包括非典型失神发作、失张力性发作等疗效显著。